ネルビル （メシル酸ネルフィナビル） 250mg

10780 円 !! 製造が終了しました。入荷の予定はありません。HIV/AIDS治療薬のプロテアーゼ阻害薬！HIVウイルスのたんぱく合成を阻害することによって、ウイルスの増殖を抑制し、症状を効果的にコントロール！逆転写酵素阻害薬との組み合わせによるHAART療法においても効力を発揮！最近では抗ガン作用があるとの報告も！

Nelvir (Nelfinavir Mesilate) - 250mg (100 Tablets)

內容量 : 100錠
価格： 10780 円

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有効成分

メシル酸ネルフィナビル(Nelfinavir Mesylate)

 

同一成分含有商品

ネルビル （メシル酸ネルフィナビル） 250mg　(100錠) 10780 円
Nelvir (Nelfinavir Mesilate) - 250mg (100 Tablets)

 

製造国

インド


製造元

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下記の使用量はあくまでも目安です。
実際の使用においては担当医か専門医の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常成人は、1回1250mg（5錠）を1日2回服用するか、1回750mg（3錠）を1日3回服用するのが望ましいとされています。

・食事や軽食と共に服用してください。
・ヌクレオシド類似体薬剤と併用するのが望ましいとされています。
・錠剤を飲み込めない場合は小量の水に溶かしたり、食物と混ぜて6時間以内に摂取してください。

2歳以上14歳未満の小児においては、1回20-30mg/kgを食事と共に1日3回服用してください。

ネルビルは有効成分をプロアテーゼ阻害薬であるメシル酸ネルフィナビルとする抗HIVウイルス薬です。

HIVとはヒト免疫不全ウイルス（Human Immunodeficiency Virus）による感染症で、日本では2008年末までにHIV患者10,552件、AIDS患者4,899件が報告されています。
HIVには世界中で感染が広がっているHIV-1と西アフリカ等の限られた地域のみで感染が広がっているHIV-2の二つのタイプが存在しますが、その感染症状やその経過に大差はないとされています。

HIVウイルスはリンパ球の一つで体内に侵入した病原体や異物を感知し、その対処を他の免疫細胞に指示する役割を果たしているヘルパーT細胞に感染し、破壊することによって免疫システムそのものを崩壊させ、免疫力を低下させる感染症です。

感染後に免疫力の低下が突然起こるわけではなく、感染初期、5-10年といわれる無症候期にかけて徐々にヘルパーT細胞が破壊されていくにつれて免疫力が低下していきます。
こうして血液中に十分なヘルパーT細胞が存在しなくなると、免疫システムが正常に機能しなくなることから、通常であれば簡単に処理される病原体に対する抵抗力までもがなくなり、AIDS（エイズ）と称される後天性免疫不全症（Acquired Immune Deficiency Syndrome）を発症することになります。

主に性行為を媒体として感染するため、性感染症（STD）の一つとされていますが、性行為以外にも血液を介した血液感染、妊娠や母乳による母子感染などによっても感染することがあります。

HIVウイルスは侵入した標的のヘルパーT細胞内でその複製を作り出します。
その最終過程においてカプシドと呼ばれるウイルスのコア部分を合成するタンパク質をポリプロテインの長い鎖から切断して合成するのがHIVプロテアーゼと呼ばれる酵素です。
HIVプロテアーゼは同一構造のパーツが対照的に合わさった構造をしており、活性部位である中央のアスパラギン酸の加水分解作用によってポリプロテイン鎖を切断します。
ネルビルの有効成分であるメシル酸ネルフィナビルはこのアスパラギン酸の活性部位に結合してこの加水分解作用を阻害します。
この阻害作用によってはHIVウイルスのコア部分を生成するたんぱく質の合成が不可能となり、複製されるウイルスが未熟で不完全となるため、結果として成熟したHIVウイルスの増殖が抑制されることになります。
こうしてヘルパーT細胞への増殖ウイルスによる感染、破壊速度が抑えられることから、メシル酸ネルフィナビルはHIVＡ感染症の病状を効果的にコントロールするとされています。

HIV/AIDSとは

HIVは増殖の速度が速く、また薬剤に対する耐性を容易に獲得してしまうウイルスであるため、現在のところ特効薬となるものが存在しません。
しかし、その増殖に関わる、ウイルスの標的細胞への吸着、ウイルスDNAの形成や、感染細胞DNAへの組み込み、必要たんぱくの生成といった増殖過程のひとつひとつを阻害することによって、ウイルスの増殖を抑制し、AIDSの発症を遅らせることができるようになっています。
また、近年においては効果的な増殖抑制や耐性ウイルスの発現をさけるために、数種類の抗HIVウイルス薬を組み合わせて使用するハート療法（HAART: Highly Active Anti Retroviral Therapy）が効力を奏し、HIV患者の生命予後が大きく改善されています。

ネルビルの有効成分のメシル酸ネルフィナビルは逆転写酵素阻害薬（ヌクレチオド類似体系薬剤）と組み合わせて使用されることによりより良好な効力を発揮するとされています。

また、近年の研究においてHIVプロテアーゼ阻害薬が抗ガン作用を有していることが明らかになっていますが、ネルフィナビルの抗ガン作用はその中でも最も強力であるとされています。

メシル酸ネルフィナビルを有効成分とする薬剤には、中外製薬や鳥居薬品のビラセプト錠があります。海外ではRocheからViraceptのブランド名で販売されています。

以下に該当する方におけるネルビルの使用は禁忌とされています。
・有効成分のメシル酸ネルフィナビルや他成分に過敏症である方

以下に該当する方におけるネルビルの使用には注意が必要とされています。
・重篤な肝、腎機能障害
・肝炎、特に慢性的なB型及びC型肝炎
・糖尿病
・血友病

HIVウイルスは、抗HIVウイルス薬剤に対して容易に耐性を獲得するため、血中における治療域とされる濃度を維持するためには医師の指示に忠実に従うことが非常に重要とされています。
薬剤血中濃度の低下はウイルスの増殖が促進され、ウイルスが薬剤に対して耐性を獲得しやすくなります。
服用を忘れることが続いたりすると、薬剤による治療の効力が失われるこのにもなりかねないため、服用時間に忘れずに服用することを心がけ、薬が切れる前に必ず次回分を処方してもらうようにすることが大切です。

抗HIVウイルス薬剤の治療によって、性交や血液汚染による感染率が下がるということはありません。性交時にはコンドームを使用しパートナーを感染から守ることが必要です。

抗HIVウイルス薬剤の組み合わせによる療法において体脂肪の分布の変化（リポジストロフィー、脂肪異栄養症）が報告されています。
長期においての影響については解明されていませんが、医師によっては体脂肪や血中の脂質（コレステロール等）、及び糖質（グルコース等）を観測し、脂質異常症の治療薬を処方することもあります。
ネルビル使用中に体脂肪の異常がみられた場合にはただちに医師に相談してください。

抗HIVウイルス薬剤の組み合わせによる療法において骨壊死が引き起こされる場合があります。
骨壊死は骨への血液供給が低下することによる骨組織が懐死に陥ることによって引き起こされ、副腎皮質ステロイドの使用、アルコール摂取、深刻な免疫不全、高レベルの体脂肪、HIV感染の進行と長期に渡る抗HIVウイルス薬剤の使用などが危険因子とされています。
ネルブルの使用中に関節のこわばり、（特に尻、膝、肩における）痛み、動かしにくさなどが発現した場合にはただちに医師に報告し、精密検査を受けるようにしてください。

妊娠中の女性、及び胎児における安全性は確立されていません。
ネルビルの使用は医師によって有効性が危険性を上回ると判断された場合のみ使用するようにしてください。

メシル酸ネルフィナビルはネズミによる動物実験において母乳に排出されることが知られています。
また、HIV感染者の母親から授乳を介した乳児へのHIV感染が懸念されるため、HIVに感染している母親の授乳はどのような状況下においてもされるべきでないとされています。

2歳未満の幼児における安全性は確立されていません。

歯科手術を含めた手術を受ける場合は、麻酔医を含めた医師にネルビルの服用を報告して下さい。

同じような症状であったとしても、ネルビルを他人と共用することはしないでください。

子供の手の届かないところで、光や湿気を避けて保存してください

外装に損傷があったり、有効期限が切れているものの使用はしないでください。

ネルビルと以下の薬剤の併用は、これらの薬剤の血中濃度の上昇による重篤な副作用の発現が懸念されるため禁忌とされています。
・アステミゾール（抗ヒスタミン薬）
・アミオダロン（カルシウムチャンネル遮断作用、抗不整脈薬）
・シサプリド（胃腸運動促進薬）
・ジヒドロエルゴタミン（片頭痛治療薬）
・エルゴタミン
・ミダゾラム（睡眠薬）
・ピモジド（統合失調治療薬）
・キニジン（不整脈治療薬）
・テルフェナジン（抗ヒスタミン薬）
・トリアゾラム（睡眠薬）

西洋オトギリソウとの併用はメシル酸ネルフィナビルの血中濃度を低下させる可能性があるため、併用は避けてください。

ネルビルと以下の薬剤の併用によって、ネルビルの血中濃度を低下する可能性があります。
・バビツール酸（抗てんかん薬、フェノバビタール）
・カルバマゼピン（抗てんかん薬）
・オメプラゾール（プロトンポンプ阻害作用、胃潰瘍治療薬）
・リファンピシン（抗生物質）
・リファブチン（抗生物質）

メシル酸ネルフィナビルは抗生物質のリファブチンの血中濃度を上昇させるため、併用する場合にはリファブチンの使用量を減量する必要があります。

メシル酸ネルフィナビルはコレステロール低下作用のあるスタチン系薬剤の血中濃度を上昇させる可能性があります。
シンバスタチンやロスバスタチンなどの血中濃度の上昇は筋肉における副作用の発現リスクを高めるために避けるべきとされています。
アトロバスタチンは小量を注意しながら使用すべきとされています。
ネルビルとスタチン系薬剤を併用する場合にはメシル酸ネルフィナビルと相互作用のないフラバスタチンやパラバスタチンが適切であるとされています。

メシル酸ネルフィナビルはシルデナフィル（バ・・・ラの有効成分）の血中濃度を上昇させる場合があり、このことによって失神や、視界の異常、持続勃起症などの副作用の発現が懸念されます。

メシル酸ネルフィナビルは以下の薬剤の血中濃度を上昇させ、副作用を発現させる場合があります。
・アリピプラゾール（統合失調治療薬）
・ベプリジルなどのカルシウムチャンネル遮断薬
・シクロスポリン（免疫抑制剤）
・エレトリプタン（片頭痛治療薬）
・イバブラジン（徐脈作用、抗狭心症薬）
・タクロリムス（免疫抑制剤）

メシル酸ネルフィナビルは以下の薬剤の血中濃度を低下させる場合があるため、併用される場合にはこれらの薬剤の使用量を増量する必要が生じる場合があります。
・メサドン（麻薬鎮痛薬）
・フェ二トイン（抗てんかん薬）

メシル酸ネルフィナビルによってエチニルエストラジオールを含んだホルモン避妊薬の効果が減少させられることがある為、避妊薬の増量が必要となる場合があります。
また、コンドームのような避妊具の着用は妊娠以外に、HIV感染をも防ぐことができます。

他の抗HIVウイルス薬剤とネルビルの併用を開始する場合には、他の抗HIVウイルス薬剤の使用量を調整する必要が生じることもあります。

抗HIVウイルス薬としてジダノシンを使用している場合のネルビルの使用は、ジダノシン服用後1時間後か少なくとも2時間前に服用するようにしてください。
ジダノシンは空腹時に服用される必要があります。

これらの薬剤以外にも、他薬と併用する場合には処方薬、市販薬に関わらず医師や薬剤師と事前に確認し、安全性を確かめてから使用するようにしてください。

ただちに病院に連絡し、医師の処置を受けてください。

気付いた時点ですぐに服用してください。
次の服用時間が近い場合は、忘れた分を飛ばして次の分から再開してください。
忘れたからと言って一度に2回分を服用することはお避け下さい。

ネルビルの服用によって以下の副作用が発現する場合があります。
以下の症状や、他に気になる症状が発現し継続するような場合には医師に相談してください。

・主な副作用
下痢、吐き気、発疹、鼓腸及び放屁、腹痛、発熱、そう痒、膵炎、肝炎、コレステロール値の上昇、高血糖症、筋肉痛、筋炎、横紋筋融解症、好中球減少症、皮下脂肪の減少や腹部の脂肪の増加などの脂肪異栄養症など

トヤマ堂.mdは医薬品危険物の輸出入免許を取得して医薬品販売を行なっています。海外の医薬品卸と直接取引をしており、信頼できる正規品のみをお届けします。仕入れた商品は自社倉庫にて医薬品の品質を徹底管理していますのでどうぞ安心してご利用ください。医薬品の個人輸入においては以下の点にご注意いただく必要がございます。詳細に関しては”個人輸入について”をご覧ください。
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