以下の場合、スーパー・タダライズを絶対に使用しないでください。
●タダラフィルとして
・タダラフィルに対し過敏症の既往歴のある人
・硝酸剤または一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど)を服用中の人
・心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる人
・不安定狭心症のある人、または性交中に狭心症を発現したことのある人
・コントロール不良の不整脈、低血圧(血圧<90/50mmHg)またはコントロール不良の高血圧(安静時血圧>170/100mmHg)のある人
・心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内にある人
・脳梗塞、脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある人
・重度の肝障害のある人
・網膜色素変性症の人: 網膜色素変性症の人にはホスホジエステラーゼ(PDE)の遺伝的障害を持つ症例が少数認められています。
●タポキセチンとして
・タポキセチンに対し過敏症の既往歴のある人
・女性
【警告】
●タダラフィルとして
・タダラフィルと硝酸剤または一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、スーパー・タダライズ服用の前に、硝酸剤または一酸化窒素(NO)供与剤を使用していないことを充分に確認し、スーパー・タダライズの服用中および服用後においても硝酸剤または一酸化窒素(NO)供与剤を使用することのないよう充分注意してください。
・死亡例を含む心筋梗塞などの重篤な心血管系などの有害事象が報告されているので、タダラフィルの使用前に心血管系障害の有無などを充分に確認してください。
【慎重服用】
●タダラフィルとして
・陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、ぺイロニー病など)のある人: 性行為が困難であり痛みを伴う可能性があります。
・持続性勃起症の素因となりうる疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病など)のある人
・PDE5阻害剤またはほかの勃起不全治療剤を使用中の人: これらの薬剤との併用使用の経験がありません。
・出血性疾患または消化性潰瘍のある人:管内試験でニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められています。出血性疾患または消化性潰瘍のある人に対する安全性は確立していません。
・高齢者(65歳以上): 一般に生理機能が低下しているため、慎重に服用してください。
・α遮断剤を使用中の人
・チトクロームP450 3A4(CYP3A4) を強く阻害する薬剤を服用中の人: タダラフィルの血漿中濃度が上昇することが認められているので、低用量(5mg)から開始し、服用間隔を充分にあけるなど慎重に服用してください。なお、服用量は10mgを超えないでください。
【重要な基本的注意】
●タダラフィルとして
・服用に際しては、勃起不全および基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行ない、客観的な診断に基づき燐症状治療が必要とされる人に限定してください。
・性行為は心臓へのリスクを伴うため、また重度勃起不全の人においては心血管系イベントの危険因子を有する割合が高いと考えられるため、勃起不全に治療を開始する前に心血管系の状態に注意を払ってください。
・コントロールが充分でない高血圧の人は、タダラフィルの血管拡張作用により血圧下降を生じる可能性があるので注意してください。
・4時間以上の勃起の延長または持続勃起(6時間以上持続する痛みを伴う勃起)が外国にてごくまれに報告されています。持続勃起に対する処置を速やかに行なわないと、陰茎組織の損傷または勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるように指導してください。
・タダラフィルは催淫剤または性欲増進剤ではありません。
・臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際には注意してください。
●タポキセチンとして
タポキセチンを服用する場合、以下について充分注意してください。
・一般: タボキセチンは早漏の治療薬です。早漏以外の人に対する安全、効果については確立していません。
・麻薬: ケタミン、メチレンジオキシンエタンフェタミン(MDMA)、リセルグ酸ジュイエチルアミド(LSD)などセロトニン作動活性を高める薬は、タボキセチンと併用した場合、不整脈、異常高熱、セロトニン症候群などの重篤な反応を起こすことがあります。
・エタノール: アルコールに起因する神経認知効果の増悪、および失神などの神経心臓性の有害事象を高めます。
・失神: ごくまれに吐き気、めまい、立ちくらみ、発汗などを前触れとして、失神を起こすことが報告されています。 1日最大服用量を超えて服用した場合に、特に高い確率でこれらの症状が起こるようです。
・起立性低血圧: 起立性低血圧を起こしたとの報告があるため、過去に立ちくらみの症状を起こしたことがある人はタポキセチンを服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
・CYP3A4阻害剤: エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フルコナゾール、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、アプレピタント、ベラパミル、ジルチアゼムなどのCYP3A4阻害剤を服用している人は、タポキセチンの服用量(1日30mg)を厳守してください。
・強力なCYP2D6阻害剤: 強力なCYP2D6阻害剤を服用中の人またはCYP2 D6の不全代謝者がタポキセチンを服用した場合、障害レベルを高める可能性があります。
・自殺/自殺念慮: 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)を服用する大うつ病性障害の子どもや青年期の人、および精神障害を持つ人で、自殺および自殺念慮の傾向が高くなるとの報告があります。 しかし抗うつ剤を使用する24歳以上の人に対する短期試験においては顕著な差はありませんでした。 また早漏治療目的でタポキセチンを服用している人においては、このような傾向は認められていません。
・そう病: そう病、軽そう病、双極性障害の既往歴のある人はタポキセチンを服用しないでください。 またタポキセチン服用によりこのような症状が現われた場合はただちに服用を中止してください。
・発作: SSRIsが発作閾値を下げるため、発作が進行している人や不安定なてんかんを有する人はタポキセチンを服用しないでください。
・18歳未満の人: 子どもを含む18歳未満の人は服用しないでください。
・出血: SSRIsとの併用で以上出血をしたとの報告があります。タボキセチンと併用して血小板機能に影響する薬剤(非定型抗精神病薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸、非ステロイド性抗炎症薬など)や抗凝血剤(ワルファリンなど)、または出血や凝固障害の既往歴のある人は充分に注意してください。
・腎機能障害: 重篤な腎機能障害のある人は、タポキセチンを服用しない方がいいとされています。軽度・中等度の腎機能障害のある人でタポキセチンを服用する場合は充分に注意してください。
・離脱症状: 慢性抑うつ障害治療でSSRIsを慢性的に服用している人が、突然服用を中止した場合、不快感、興奮、めまい、知覚障害(電気ショック感などの異常感覚)、不安、精神錯乱、頭痛、昏睡状態、情緒不安定、不眠症、軽そう病を引き起こすとの報告がありますが、タポキセチンの突然服用中止に関する試験では、このような症状はほとんど認められていません。
【その他の注意】
●タダラフィルとして
・薬剤との因果関係は明らかではありませんが、外国においてタダラフィルを含むPDE5阻害剤服用中に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の発現が報告されています。これらの多くはNAIONの危険因子(年齢50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙など)を有していました。
・薬剤との因果関係は明らかではありませんが、外国においてタダラフィルを含むPDE5阻害剤服用後に、まれにけいれん発作の発現が報告されています。
・薬剤との因果関係は明らかではありませんが、外国においてタダラフィルを含むPDE5阻害剤服用後に、まれに急激な聴力低下または突発性難聴が報告されています。これらの人では、耳鳴りやめまいを伴うことがあります。
・タダラフィルには性行為感染症を防ぐ効果はありません。
・アルコール飲用時にタダラフィルを服用した外国の臨床薬理試験において、アルコール血中濃度、タダラフィルの血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けませんでしたが、アルコールを高用量(0.7g/kg)引用した人において、めまいや起立性低血圧が報告されています。
・1日25mg/kgの用量でタダラフィルをイヌに3-12ヵ月連日投与した毒性試験において、精巣重量の低下、精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められたとの報告があります。人における精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では、平均精子濃度の減少が認められましたが、精子運動率、精子形態および生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められませんでした。
女性に対する適応はありません。
小児などに対する適応ありません。