インクレチン関連薬
小腸に存在し、血糖値のコントロールを補助するホルモンの働きを増強することによって血糖値を低下させる薬です。
インクレチンとは、食物の摂取による血糖値の上昇に伴って小腸から分泌されるホルモンの一種で、血糖値が高い場合にのみ、すい臓からのインスリンの分泌を促進させる作用を持っています。小腸下部から分泌されるGLP-1（Glucagon-Like Peptide-1：グルカゴン様ペプチド-1）と、小腸上部から分泌されるGIP（Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptid：グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）の2種類の存在が認められていますが、そのうちのGLP-1にはインスリン分泌を促進する作用だけではなく、血糖値を上昇させるグルコガンの分泌を抑制したり、胃の内容物の排出を遅らせて食後の血糖値の上昇を防ぐ作用が認められているほか、すい臓や心筋といった臓器の保護作用、食欲を抑えることによる体重増加抑制作用もあるとされています。
インクレチンは、DPP-IV（Dipeptidylpeptitase-IV：ジペプチジルペプチターゼIV）という酵素の働きによって分泌から数分後に速やかに分解されてしまうという性質を持っています。そこで、このインクレチンの弱点を改良することによって糖尿病治療薬として実用化されたのが、GLP-1受容体作動薬（GLP-1アナログ製剤）とDPP-IV阻害薬と呼ばれるインクレチン関連薬です。血糖値が高い場合にのみ作用することから、単剤使用における低血糖症の危険性が低いのが最大の特徴であり、また、体重増加抑制作用や、インスリンを分泌するすい臓の保護作用など糖尿病患者にとって理想的な血糖コントロール作用を有しているとされ、新しい糖尿病治療薬として大いに期待されています。
GLP-1受容体作動薬（GLP-1アナログ製剤）とは、インクレチンの一部を分解されにくく変化させたものを直接体内に注入するものです。1日1回（或いは2回）を、食事に関係なく注入できるという利点があり、また体重減少効果もあるとされていることから、血糖値降下作用に加えて、肥満・過食傾向のある糖尿病患者の心血管障害のリスクを下げる効果もあるとされています。一方、副作用としては、GLP-1の胃排泄遅延作用などによる嘔吐や下痢などの消化器症状が比較的高い頻度でみられるとされています。
DDP-IV阻害薬はインクレチンを分解する酵素・DDP-IVの働きを失わせ、分泌されたインクレチンが分解されることを阻害してその血糖値降下作用を増強します。注射タイプでのGLP-1受容体作動（GLP-1アナログ製剤）と異なり、投与しやすい経口薬であるうえ、1日に1日に1回（或いは2回）の服用でその効力を発揮することから、食前に服用が必要とされていた食後血糖値改善薬のような服用のわずらわしさもありません。このような利点から、現在では、世界で1000万人以上によって使用されており、現在でも国内外を問わずに数多くの製薬会社において、その開発研究がすすめられています。
DDP-IV阻害薬の副作用としては、他の生理活性ペプチドの分解が阻害されることから、鼻水、痒み、頭痛、咽頭痛といった症状が挙あげられています。また、SU薬のような他薬との併用によっては低血糖を引き起こす可能性があるので注意が必要とされています。
トヤマ堂.comで取り扱い中のインクレチン関連薬
ガルバス（ビルダクリプチン）50mg
ガルバス・メット50/1000（ビルダクリプチン／メトホルミン）50mg/1000mg
ジャヌビア100mg
ジャヌビア50mg
テネリア（テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物）20mg
)